URB597

URB597, Исто така познат како KDS-4103, е високо потентен и селективен инхибитор на масна киселина амид хидролаза (FAAH), ензим кој ја катализира интрацелуларен хидролиза на endocannabinoid анандамидот, со вредности на 50 концентрација% инхибиција IC50 на 4.6 nm и 0.5 nM во стаорци на мозокот на глувци и човечки микроорганизми на црниот дроб, соодветно. URB597 покажува анксиолитички, антидепресивни, антиноцицептивни и аналгетски ефекти in vivo без да се евоцираат други симптоми поврзани со соединенија слични на канабиноиди.

AASRAW прав PDF икона

Опис на производот

 

Видео на URB597

 

 


 

I.URB597 основни знаци:

 

име: URB597
CAS: -546141 08 6-
Чистота : ≥99% (HPLC)
Молекуларна формула: C20H22N2O3
Молекуларна тежина: 338.4
EINECS: -1312995 182 4-
Синоними: N-циклохексилкарбаминска киселина 3 '- (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-ил естер; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-бифенил] -3-ил циклохексилкарбамат; 3- (3-карбамоилфенил) фенил N-циклохексилкарбамат ; карбаминска киселина, N-циклохексил, 3 '- (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-ил естер; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic киселина 3' - (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-ил естер на ; N-Cyclohexylcarbamic киселина 3 '- (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-ил естер URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Точка на топење: 155-157 ° C
Алфа: D + 5 ° (c = 0.437 во хлороформ)
Температура на складирање: 2-8 ° C
Растворливост ДМСО: растворлив2mg / ml, чист (загреан)
Боја: Бела солидна

 


 

II. Користење URB597 во циклус:

 

1.Name:

URB597

 

2.Како е работата за URB597?

Образложение: Главната клиничка загриженост со употребата на директни агонисти на канабиноидните рецептори 1 (CB1) е тоа што овие состојки го зголемуваат алкохолното пиење и однесувањето поврзано со злоупотребата на дроги. Како алтернативен пристап, активноста посредувана од CB1-рецептор може да се олесни со зголемување на нивоата на анандамид со употреба на инхибитори на амид хидролаза (FAAH) на хидролаза масни киселини (FAAH). Цел: Користење на селективен FAAH инхибитор URB597, ние истражувавме дали активирањето на ендогениот канабиноиден тон ја зголемува одговорноста за злоупотреба на алкохол, како што се случува со директните агонисти на CB1 рецепторот. Материјали и методи: URB597 беше тестиран за самостојно администрирање на алкохол во Wistar стаорци и за алкохол за домашно миење во генетски избрани стаорци со алкохол-претпочитање (msP) марцигиан Сардинија. Во стаорци на Вистар, исто така, беа оценети ефектите на URB597 врз анксиозност предизвикана од алкохол и на стрес, yohimbine и знак за повторно активирање на алкохолот. За споредба, беше тестиран и ефектот на римонабантот на антагонистот на рецепторот на CB1 врз само-администрација на етанол. Резултати: Според нашите експериментална состојба, интраперитонеална (IP) администрација на URB597 (0.0, и 0.3 1.0 mg / kg) во ниту се зголеми доброволно homecage алкохолот во MSP стаорци ниту олеснета фиксна сооднос 1 и прогресивен сооднос алкохол авто-администрација во nonselected Wistars. Во тестовите за повторно воспоставување, соединението немало ефекти врз рецидивите предизвикани од стрес-нос и стрес-под дејство на јогимбин. Спротивно на тоа, URB597 целосно го укина анксиогениот одговор мерено за време на повлекувањето по акутна администрација на алкохол на IP (3.0 g / kg). Римонабант (0.0, 0.3, 1.0 и 3.0 mg / kg) значително ја намалуваат самоанализата на етанолот. Заклучоци: Резултатите покажуваат дека активирањето на ендоканабиноидниот анандамид систем со селективна инхибиција на FAAH не ги зголемува ризиците за алкохол, но ја намалува анксиозноста поврзана со повлекувањето на алкохол. На тој начин можеме да шпекулираме дека лекот базиран на употреба на модулатори на ендоканабиноидниот систем, како што е URB597, може да понуди важни предности во споредба со третманот со директни активатори на CB1 рецепторите.

 

3.Или ефект URB597?

На ефектите од сам и во комбинација со анандамидот URB 597 беа испитани во една група на мајмуни (n = 4) кои дискриминирани Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) од возило, а во друга група (n = 5) примање на хроничен Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) кој го дискриминирал римонабантот на канабиноидниот антагонист (1 mg · kg-1 iv).

 

4. Дополнителни упатства:

URB 597 ги подобри бихејвиоралните ефекти на анандамид, но не и други агонисти на CB1. Сепак, URB 597 не значително го подобри слабеењето на Δ9-THC повлекување индуцирано од анандамид. Колективно, овие податоци сугерираат дека ендогениот анандамид во мозокот на приматот не ги имитира ефектите на однесувањето на енангенизиран анандамид.

Моќен и селективен инхибитор на амид хидролаза (FAAH) на масни киселини (IC50 вредности се 3 и 5 nM кај човечкиот мозок на црниот дроб и мозокот на стаорците). Не покажува значајна инхибиторна активност против различни рецептори, јонски канали и ензими, вклучувајќи ги човечките канабиноид рецептори и моноацилглицерол липазата на стаорци. Покажува антиалодична и антихипералгезивна активност во воспалителен модел на болка. In vitro, KDS-4103 ја инхибира FAAH активноста со средни инхибиторни концентрации (IC (50)) на 5 nM кај мозочните мембрани на стаорци и 3 nM кај човечки микрозоми на црниот дроб. In vivo, KDS-4103 ја инхибира активноста FAAH по мозокот по интраперитонеална (ip) администрација со средна инхибиторна доза (ID (50)) од 0.15 mg / kg. Соединението нема значително да комуницира со другите цели поврзани со канабиноидите, вклучувајќи ги и канабиноидните рецептори и транспортот на анандамид, или со широк панел на рецептори, јонски канали, транспортери и ензими. Со администрација на ip на стаорци и глувци KDS-4103 предизвикува значителни, анаксилитични, антидепресивни и аналгетски ефекти, кои се спречуваат со третман со антагонисти на рецепторот CB1. Спротивно на тоа, во дози кои значително ја инхибираат активноста на FAAH и значително го зголемуваат нивото на анандамид на мозокот, KDS-4103 не предизвикува класични каннабиноидни ефекти (на пример, каталепсија, хипотермија, хиперфагија), не предизвикува предност на местото и не произведува генерализација дискриминирачките ефекти на активната состојка на канабис, Delta9-тетрахидроканабинол (Delta9-THC). Овие наоди сугерираат дека KDS-4103 дејствува преку подобрување на тоничките дејства на анандамидот на подгрупа на CB (1) рецептори, кои нормално можат да бидат ангажирани во контролирање на емоции и болка. KDS-4103 е орално достапен кај стаорци и циномолгус мајмуни. Суб-хроничните студии со повторени дози (1,500 mg / kg, по os) кај овие два вида не покажале системска токсичност. Исто така, не е забележана никаква токсичност кај тестовите за бактериска цитотоксичност in vitro и во тестот Ames. Понатаму, кај стаорци на ротароден тест не се забележани дефицити по акутно лекување со KDS-4103 во дози до 5 mg / kg или во функционална батерија за набљудување по орални дози до 1,500 mg / kg. Резултатите покажуваат дека KDS-4103 ќе понуди нов пристап со поволен терапевтски прозорец за третман на анксиозност, депресија и болка.

 

5. URB597:

Мин. Нарачка 10grams.
Испитувањето за нормално количество (во рамките на 1kg) може да се испрати во 12 часови по плаќањето.
За поголема нарачка (во рамките на 1kg) може да се испрати во 3 работни дена по плаќањето.

 

6. URB597 рецепти:

За да ги проверите нашите претставници на клиенти (CSR) за детали, за вашата препорака.

 

7. URB597 маркетинг:

Да се ​​обезбеди во наредната иднина.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Ние сме Aprepitant прав supplie, Aprepitant прав за продажба, суровини Aprepitant прав (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D реагенси

 


 

IV. Како да купите URB597 од AASraw?

 

1. За да не контактирате преку нашата е-поштасистем за пребарување, или онлајн skypeпретставник за услуги на клиентите (ООП).
2.За да ни ја дадете вашата количина и адреса.
3.Нашиот ООП ќе ви даде понуда, рок на плаќање, број за следење, начини на испорака и датум на пристигнување (ETA).
4.Плаќање и стоката ќе биде испратена во 12 часа (за нарачка во рамките на 10kg).
5. Добиени и дадоа коментари.

 


 

Погоди го омилениот производ блог:

 

 Жена Виагра? Сè за сексот за подобрување на сексот со флибенсерин Како да го користите Кленбутерол за губење на тежината Што е nandrolone во прав користен за / nandrolone бенефиции?

 


 

Повеќе детали за релевантните производи,Добредојдовте да кликнете овде.


За прашања, ве молиме контактирајте е-маил , Ние обично реагираме во рамките на 8 часа.
=

Осврти

Нема коментари сеуште.

Бидете прв што ќе ги разгледате "URB597"

Вашата е-маил адреса нема да бидат објавени. Задолжителни полиња се означени *

Captcha *