Домашна испорака во САД, домашна испорака во Канада, домашна испорака во Европа

Епакадостат (INCB024360) во прав

Рејтинг:
5.00 надвор од 5 врз основа на 1 оценка
SKU: -1204669 58 8-. Категорија:

AASraw е со синтеза и способност за производство од грам до маса по ред на прашок Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), според регулативата на CGMP и системот за контрола на квалитет кој може да се примени.

Опис на производот

Епакадостат (INCB024360) видео во прав


Епакадостат (INCB024360) прав карактери

име: Епакадостат (INCB024360) во прав
CAS: -1204669 58 8-
Молекуларна формула: C11H13BrFN7O4S
Молекуларна тежина: 438.23
Точка на топење: 151-153 ° C
Температура на складирање: -20 ° C замрзнувач
Боја: Бел до бело прашок


Епакадостат (INCB024360) во прав

имиња

Епакадостат во прав; IDO инхибитор 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Користење на епакодостат во прав

Епакадостатски прав е орално достапен хидроксиамидин и инхибитор на индолеамин 2,3-dioxygenase (IDO1), со потенцијални имуномодулациони и антинеопластични активности. Епакодостатските цели во прав и се врзуваат за IDO1, ензим одговорен за оксидација на триптофан во кинуренин. Со инхибирање на IDO1 и намалување на кинуренинот во туморските клетки, INCB024360 ја зголемува и обновува пролиферацијата и активирањето на разни имуни клетки, вклучувајќи ги и дендричните клетки (DCs), NK клетките и Т-лимфоцитите, како и продукцијата на интерферон (IFN) и намалување во туморски асоцијативни регулаторни Т-клетки (Tregs). Активирањето на имунолошкиот систем, кој е потиснат кај многу видови на рак, може да го инхибира растот на туморски клетки кои изразуваат IDO1. IDO1 е прекумерно експресиран од различни видови на туморски клетки и DCs.

INCB024360 прав се користи во испитувања кои го проучуваат третманот на HL, меланом, глиобластома, мукозален меланом и карцином на јајници, меѓу другите.

Предупредување за INCB024360 прав

Податоците даваат кредибилитет на верувањето на Incyte во механизмот на делување на епакодостатскиот прав. Туморите го регулираат ендоменот IDO1 за да го избегнат имунолошкиот систем. Епакодостатскиот прав го инхибира овој ензим за да го одбие ова затајување, помагајќи му на имунолошкиот систем да го погоди туморот со својата целосна сила. Додека потребни се повеќе податоци за да се потврди хипотезата, тоа би можело да има импликации за борбата за имуно-онкологискиот пазар.

Податоците на Incyte се стекнуваат добро против комбинацијата на Opdivo и Yervoy од Бристол-Мајерс, која на почетокот на минатата година добила одобрување од FDA, врз основа на PFS од 11.5 месеци кај пациенти со напреден меланом.

Постојат причини да се мисли дека малата разлика помеѓу резултатите на PFS од клиничките испитувања на крајот ќе се претвори во работ на Incyte. Испитувањето на Бристол-Мајерс ги опфатило пациентите со наивни третмани, додека некои субјекти во студијата Incyte претходно биле третирани. Новата субпопулација за третман на Incyte допрва треба да достигне средна PFS, но стапките постигнати во шест, 12 и 18 месеци сугерираат дека е на пат да го подобрат резултатот на Opdivo-Yervoy.

Incyte, исто така, може да укаже на безбедносни податоци за да тврдат дека неговата комбинација може да биде подобра од онаа на Бристол-Маерс. Последното ажурирање пријавено дека 17% од пациентите претрпеле трето одделение или полоши несакани дејства поврзани со третманот. Тоа позитивно се споредува со резултатите генерирани од комбинацијата Бристол-Маерс, која во ажурирањето претходно оваа година беше поврзана со стапка на 58% од три или четири одделни несакани настани.

Дополнителни инструкции

Прашокот на епакодостат е инхибитор на индолеамин 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) со IC50 вредност на 7.1 nM во HeLa клетки, што покажува мала активност против сродни ензими IDO2 или триптофан 2,3-dioxygenase (TDO). 1 Се покажа дека промовира Т и природен раст на клетките на убијците, за да се зголеми производството на IFN-γ и да се намали конверзијата во регуларни клетки слични на T (Treg) во кокуларниот систем на човечки алогени лимфоцити со или дендритични клетки или туморски клетки. 1 Епакадостатскиот прав исто така може да го инхибира туморот раст кај туморски глувци на лимфоцитен-зависен начин.

Орално достапен хидроксиамидин и инхибитор на индолеамин 2,3-dioxygenase (IDO1), со потенцијални имуномодулациони и антинеопластични активности. INCB024360 прав цели и се врзува за IDO1, ензим одговорен за оксидација на триптофан во кинуренин. Со инхибирање на IDO1 и намалување на кинуренин во туморските клетки, Epacadostat прав се зголемува и ја обновува пролиферацијата и активирањето на разни имунолошки клетки, вклучувајќи ги и дендричните клетки (DCs), NK клетките и Т-лимфоцитите, како и продукцијата на интерферон (IFN) и намалување на туморските асоцирани регулаторни Т-клетки (Tregs). Активирањето на имунолошкиот систем, кој е потиснат кај многу видови на рак, може да го инхибира растот на туморски клетки кои изразуваат IDO1. IDO1 е прекумерно експресиран од различни видови на туморски клетки и DCs. Проверете за активни клинички испитувања со помош на овој агенс.

Индолеамин 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) е клучен имуносупресивен ензим кој го модулира антитуморен имунолошки одговор преку промовирање на регулаторната Т клеточна генерираност и блокирање на ефекторната Т клеточна активација, со што се олеснува растот на туморот, овозможувајќи им на клетките на ракот да го избегнат имунолошкиот надзор. Правот на епакодостат е испитувачки, мошне силен и селективен орален инхибитор на ензимот IDO1 кој ја регулира имунолошката микросредина на туморот, со што се враќа ефективниот анти-туморски имунолошки одговор. Во студии со една рака, комбинацијата на INCB024360 прав и инхибиторите на имуните контролни точки покажаа доказ за концептот кај пациенти со нерепектибилен или метастатски меланом. Во овие студии, INCB024360 прав во комбинација со CTLA-4 инхибиторот ipilimumab или PD-1 инхибиторот KEYTRUDA ги подобри стапките на одговор во споредба со испитувањата само на инхибиторите на имуните контролни точки.

Комбинирање на ИДО инхибиторот Епакодостат во прав со ниволумаб (Opdivo) покажаа ветувачки знаци на активност кај пациенти со сквамозен карцином на главата и вратот (SCCHC) и оние со меланом, според наодите од студијата ECHO-204 фаза I / II презентирана на годишниот состанок на 2017 ASCO.

Комбинацијата покажа објективна стапка на одговор (ORR) на 63% и целосна реакција (CR) стапка на 5% кај пациенти со третман-наивен меланом, во мулти-рака, отворено испитување. Кај оние со SCCHC, ORR беше 23%, а CR стапката беше 3%. Комбинацијата не била ефикасна кај неизбраните пациенти со рак на јајчник и колоректален карцином (CRC).

"INCB024360 прав плус ниолумаб бил активен во фаза II меланом и сквамозен карцином на главата и на вратот кохорти", вели ко-авторот на студијата Карл Д. Луис, MD, вонреден професор, Одделение за медицинска онкологија, Универзитет во Колорадо Anschutz Medical Campus. "Одговорот беше забележан без оглед на експресијата на PD-L1 и статусот на HPV. Сите одговори беа во тек при прекин на податоците. "

Во фаза I дел од студијата, дозата на прашок за епакодостат била ескалирана од 25 mg двапати дневно до 300 mg двапати дневно. Во фаза II дел, пациентите добија 100 mg двапати дневно и 300 mg двапати дневно доза на епакодостат во прав. Ниволумаб првично беше администриран во 3 mg / kg секоја 2 недели, кој беше префрлен на 240 mg IV секоја 2 недели во фаза II дел од студијата. Резултатите презентирани во ASCO за безбедност беа од двата дела на студијата, додека наодите за ефикасност беа од само фаза II фаза.

За пациенти со нетретирана меланом (N = 40), ORR со доза 100-mg (n = 6) на INCB024360 прашок беше 100%, кој се состоеше целосно од делумни одговори. Со дозата на 300-mg (n = 34), ORR беше 56% и CR стапката беше 6%. Стапката на контрола на болеста (DCR, ORR плус стабилна болест) беше 85%. Кај оние со PD-L1-позитивни тумори (n = 7), ORR беше 71% наспроти 29% во PD-L1-негативната група (n = 7). Сите одговори беа во тек, со средно времетраење на 16 + недели.

Во групата SCCHN, во која пациентите примале ≤2 претходни линии на терапија, ORR со доза 100-mg (n = 7) од епакодостат во прав беше 14%, немаше CRs, а DCR беше 61%. Во групата 300-mg (n = 24), ORR беше 25%, со 1 CR и DCR од 71%. Пациентите со PD-L1-позитивни тумори (n = 10) имале ORR од 30% и оние со негативни тумори (n = 8) имале ORR од 13%. Сите одговори беа во тек при анализата, со средна вредност поголема од 24 + недели.

Кај пациентите со рак на јајници кои може да се оценат кај ХНУМХ, ОРР беше 29% и DCR беше 14%. Имаше 31 CR кај пациент со третман наивен, BRCA-негативен, PD-L1-позитивна болест. Кај пациентите со 1 со CRC, оние со микросателитна нестабилност (MSI) имале ORR од 26% и оние со микросателитска стабилна болест не доживеале одговор.

"INCB024360 прав плус нилолумаб не демонстрирал сигнал за ефикасност кај неизбраните популации на рефракторни јајници и CRC пациенти", рече Луис за резултатите. Во однос на идните истраги, тој истакна дека "прелиминарните резултати од безбедноста и ефикасноста поддржуваат понатамошно испитување на прав на леволумаб и епакодостат кај пациенти со наивни пациенти со меланом и кај пациенти со SCCHN".

Епакадостат Сува прашок

Мин. Нарачка 10grams.
Испитувањето за нормално количество (во рамките на 1kg) може да се испрати во 12 часови по плаќањето.
За поголема нарачка (во рамките на 1kg) може да се испрати во 3 работни дена по плаќањето.

INCB024360 прав маркетинг

Да се ​​обезбеди во наредната иднина.


Како да се купи Епакадостат во прав: купете INCB024360 прав од AASraw

1. За да не контактирате преку нашата е-пошта систем за пребарување, или онлајн skypeпретставник за услуги на клиентите (ООП).
2.За да ни ја дадете вашата количина и адреса.
3.Нашиот ООП ќе ви даде понуда, рок на плаќање, број за следење, начини на испорака и датум на пристигнување (ETA).
4.Плаќање и стоката ќе биде испратена во 12 часа (за нарачка во рамките на 10kg).
5. Добиени и дадоа коментари.


Повеќе детали за релевантните производи,Добредојдовте да кликнете овде.


=

сертификат за автентичност

HNMR

Епакадостат (INCB024360) прав (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Рецепти

Епакадостат Непотребни рецепти:

За да ги проверите нашите претставници на клиенти (CSR) за детали, за вашата препорака.

Референци и цитати на производи

Купи Епакадостат (INCB024360) Прав: врвни истражувања од AASraw реагенси