AASraw произведува NMN и NRC прав во најголемиот дел!

Афатиниб (BIBW2992)

Рејтинг: Категорија:

Прашокот Афатиниб, кој се продава под името Гилотриф, меѓу другите, е лек што се користи за лекување на карцином на бели дробови во мали клетки (НСЦЛЦ). Припаѓа на семејството на лекови со инхибитори на тирозин киназа. Се зема преку уста.

Опис на производот

Основни карактеристики

име на продукт Афатиниб во прав (BIBW2992)
CAS број -850140 73 7-
Молекуларна формула C32H33ClFN5O11
Формула Тежина 718.09
Синоними 850140-73-7;

БИБВ-2992;

БИБВ 2992;

BIBW2992. Дималат во прав на афатиниб;

Изглед Светло жолта прав
Складирање и ракување Суво, темно и на 0 - 4 C краткорочно (денови до недели) или -20 C долгорочно (месеци до години).

 

Опис на прашок Афатиниб

Прашокот Афатиниб, кој се продава под името Гилотриф, меѓу другите, е лек што се користи за лекување на карцином на бели дробови во мали клетки (НСЦЛЦ). Припаѓа на семејството на лекови со инхибитори на тирозин киназа. Се зема преку уста. Главно се користи за лекување на случаи на НСЦЛЦ кои примаат мутации во генот на рецепторот на факторот за раст на епидермалниот (EGFR).

Афатиниб во прав (BIBW2992), неповратен инхибитор на семејството на тирозин кинази во ErbB, се покажа дека ја потиснува фосфорилацијата на EGFR-предизвикана од EGFR и клеточна пролиферација во разновидни EGFR-изразени и HER2-изразени клеточни линии како A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 и BT-474.

Компонентата исто така се користеше широко во различни модели на животни за да се проучи улогата на EGFR / HER2. Оралната администрација на правеминиб во прав го инхибира растот и преживувањето на клетките на карциномот и ја потиснува регресијата на туморот во моделите на ксенографт и трансгенски карцином на бели дробови. Покрај тоа, правтиниб во прав е идентификуван како EGFR блокатор кој е одобрен за третман на пациенти со рак на белите дробови не-мали клетки мутиран од EGFR.

 

Механизам на дејствување во форма на прав Афатиниб

Како лапатиниб и нератиниб, ремитиниб во прав е инхибитор на протеинска киназа кој исто така неповратно ги инхибира рецепторите на човечкиот епидермален фактор на раст 2 (Her2) и рецептори на епидермалниот фактор на раст (EGFR) кинази.

Прашокот Афатиниб не е активен само против мутациите на EGFR насочени кон инхибитори на прва генерација на тирозин-киназа (ТКИ) како ерлотиниб или гефитиниб, туку и против поретки мутации кои се отпорни на овие лекови.

Сепак, не е активен против мутацијата T790M, која обично бара лекови од трета генерација, како што е осимертиниб. Поради својата дополнителна активност против Her2, се испитува за карцином на дојка, како и други рак на EGFR и Her2.

 

Апликација во прав Афатиниб

Прашокот Афатиниб е орално биорасположив дериват на анилино-хиназолин и инхибитор на рецепторот на тирозин киназа (RTK) семејство на рецептори на факторот за раст (ErbB; EGFR), со антинеопластична активност.

Афатиниб во прав, исто така, е орално биорасположив двоен рецептор тирозин киназа (RTK) инхибитор со потенцијална антинеопластична активност. Инхибитор на тирозин киназа EGFR / HER2 BIBW 2992 неповратно се врзува и ги инхибира рецепторите за човечки епидермален фактор на раст 1 и 2 (EGFR-1; HER2), што може да резултира во инхибиција на растот на туморот и ангиогенезата. EGFR / HER2 се RTK кои припаѓаат на суперфамилијата EGFR; и двајцата играат главни улоги во пролиферацијата на туморските клетки и васкуларизацијата на туморот и се премногу изразени во многу типови на клетки на рак.

Прашокот Афатиниб е одобрен во поголемиот дел од светот (вклучувајќи ги Соединетите Држави, Канада, Велика Британија и Австралија) за третман на метастатски не-мал клеточен карцином на белите дробови (NSCLC), развиен од Boehringer Ingelheim. Дејствува како инхибитор на ангиокиназа.

 

Несакани ефекти и предупредување за афетиниб во прав

Следниве несакани ефекти се вообичаени (се јавуваат кај повеќе од 30%) за пациенти кои земаат рок-рок од:

▪ дијареа

▪ Акнеиформна ерупција (група на кожни состојби кои личат на акни)

So рани во устата

▪ Паронихија (инфекција на ноктите)

▪ Сува уста

 

Овие се поретки несакани ефекти (кои се јавуваат кај 10-29%) за пациенти кои примаат рок на прав рок:

▪ Намален апетит

▪ Чешање

Loss Слабеење

▪ Носот крвари

▪ Циститис (инфекција на мочниот меур)

▪ хеилитис (воспаление на усните)

Треска

▪ Хипокалемија (низок калиум)

▪ Конјунктивитис (розово око)

▪ Ринореја (течење на носот)

▪ Зголемени ензими на црниот дроб

Не сите несакани ефекти се наведени погоре. Некои што се ретки (се јавуваат кај помалку од околу 10 проценти од пациентите) не се наведени тука. Секогаш информирајте го давателот на здравствена заштита ако имате некои необични симптоми.

 

Важни работи што треба да се запомнат за несаканите ефекти на правиниб во прав:

▪ Повеќето луѓе нема да ги доживеат сите наведени несакани ефекти на ромитиниб во прав.

Side Несаканите ефекти во прав на Афатиниб се често предвидливи во однос на нивниот почеток, времетраење и сериозност.

Side Несаканите ефекти во форма на прав Афатиниб се скоро секогаш реверзибилни и ќе исчезнат откако ќе заврши терапијата.

Side Несаканите ефекти во форма на прав Афатиниб може да бидат доста податливи. Постојат многу опции за минимизирање или спречување на несаканите ефекти на правинибивиот прав.

 

Суд

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [прашок Афатиниб (BIBW 2992).]. Клиниката Рев Пневмол. 2014 година 27 мај. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. дои: 10.1016 / ј.пневмо.2014.03.002 година.24878189. [Epub пред печатење] Преглед. Француски PubMed PMID: XNUMX.

[2] Д’Арканело М, Хирш ФР. Клиничка и компаративна корисност на правтиниб во прав кај не-мал клеточен рак на белите дробови. Биолошки. 2014 23 април; 8: 183-92. дои: 10.2147 / BTT.S40567. е-колекција 2014. Преглед. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Боулс ДВ, Вајкхард А, Химено А. Афатиниб во прав за третман на пациенти со EGFR-позитивен не-мал клеточен карцином на белите дробови. Дрога денес (Барк). 2013 септември; 49 (9): 523-35. дои: 10.1358 / точка.2013.49.9.2016610 година.24086949. Преглед. PubMed PMID: XNUMX.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib во прав, ерлотиниб и гефитиниб во првата линија на терапија на EGFR мутативно-белодробен аденокарцином: преглед. Онкологија. 2013; 36 (9): 510-8. дои: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 август 19. Преглед. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Улогата на правтиниб во прав во управувањето со не-мали клеточен карцином на белите дробови. Експертско мислење за лекови Метаб Токсикол. 2013 ноември; 9 (11): 1529-39. дои: 10.1517 / 17425255.2013.832755 година.2013. Epub 28 23985030 август. Преглед. PubMed PMID: XNUMX.

[6] Дунго РТ, Китинг Г.М. Афатиниб во прав: прво глобално одобрување. Дрога. 2013 септември; 73 (13): 1503-15. дои: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Преглед. PubMed PMID: 23982599.

[7] Минковски Н, Березов А (декември 2008 година). „BIBW-2992, двоен рецептор инхибитор на тирозин киназа за третман на цврсти тумори“. Тековно мислење за истражни лекови. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Август 2008 година). „BIBW2992, неповратен инхибитор на EGFR / HER2 многу ефикасен кај моделите на пред-клинички карцином на белите дробови“. Онкоген. 27 (34): 4702–11. дои: 10.1038 / он.2008.109 година. PMC 2748240. PMID 18408761.