AASraw произведува NMN и NRC прав во најголемиот дел!

Ерлотиниб

Рејтинг: Категорија:

Ерловиниб во прав, продаден под брендот Тарчева, меѓу другото, е лек што се користи за лекување на не-мал клеточен карцином на белите дробови (NSCLC) и рак на панкреасот. Поточно, се користи за NSCLC со мутации во рецепторот на епидермалниот фактор на раст (EGFR) - или мутација на замена на егзон 19 (del19) или егзон 21 (L858R) - која се проширила на други делови од телото.

Опис на производот

Основни карактеристики

име на продукт Прашок за ерлотиниб
CAS број -183321 74 6-
Молекуларна формула C22H23N3O4
Формула Тежина 393.443
Синоними CP-358774;

OSI774;

Без основа на ерловиниб во прав;

183321-74-6.

Изглед Бел до бело-бел кристален прав
Складирање и ракување Суво, темно и на 0 - 4 C краткорочно (денови до недели) или -20 C долгорочно (месеци до години).

 

Опис на прав Ерлотиниб

Прашокот на ерлотиниб, кој се продава под брендот Тарчева, меѓу другите, е лек што се користи за лекување на не-мал клеточен карцином на белите дробови (NSCLC) и рак на панкреасот. Поточно, се користи за NSCLC со мутации во рецепторот на епидермалниот фактор на раст (EGFR) - или бришење на егзон 19 (del19) или егзон 21 (L858R) - која се шири на други делови од телото. Се зема преку уста.

Ерлотиниб во прав е дериват на хиназолин со антинеопластични својства. Во конкуренција на аденозин трифосфат, ерлотиниб во прав реверзибилно се врзува за интрацелуларниот каталитички домен на тирозин киназа на рецепторот на епидермалниот фактор на раст (EGFR), со што реверзибилно ја инхибира фосфорилацијата на EGFR и ги блокира настаните на трансдукција на сигналот и туморогените ефекти поврзани со активирање на EGFR.

Прашокот „Ерлотиниб“ е одобрен за медицинска употреба во Соединетите држави во 2004 година. Се наоѓа на списокот на основни лекови на Светската здравствена организација, во кој се наведени најбезбедните и најефикасните лекови потребни во здравствениот систем.

 

Механизам на дејство на ерловиниб во прав

Прашокот на ерлотиниб е инхибитор на рецептори на епидермалниот фактор на раст (инхибитор на EGFR). Лекот го следи Иреса (гефитиниб), кој беше првиот лек од овој тип.

Прашокот на ерлотиниб специфично е насочен кон рецепторот на епидермалниот фактор на раст (EGFR) тирозин киназа, кој е многу изразен и повремено мутиран во разни форми на рак. Поврзано се поврзува со местото на врзување на рецепторот за аденозин трифосфат (ATP). За да се пренесе сигналот, треба да се здружат две EGFR молекули за да формираат хомодимер.

Овие потоа ја користат молекулата на АТП за транс-фосфорилација едни на други на остатоци од тирозин, што генерира остатоци од фоспотирозин, регрутирајќи ги протеините кои го врзуваат фоспотирозин во EGFR за да соберат протеински комплекси кои пренесуваат сигнални каскади до јадрото или активираат други клеточни биохемиски процеси. Кога ерлотиниб правот се врзува за EGFR, не е можно формирање на остатоци од фосфотирозин во EGFR и не се започнуваат сигналните каскади.

Ерлотиниб во прав е исто така инхибитор на тирозин киназа рецептори, кој се користи во терапија на напредни или метастатски карциноми на белите дробови на панкреасот или не-малите клетки. Терапијата со ерлотиниб во прав е поврзана со минливи покачувања на нивоата на аминотрансфераза во серумот за време на терапијата и ретки случаи на клинички видлива акутна повреда на црниот дроб.

 

Апликација во прав на ерлотиниб 

Прашокот на ерлотиниб е реверзибилен инхибитор на тирозин киназа на рецепторот од прва генерација (заедно со Гефитиниб) кој делува првенствено врз рецепторот на епидермалниот фактор на раст (EGFR), член на семејството рецептори на ErbB. Лекот комуницира и со див тип и со мутација EGFR. Семејството ErbB може да формира хомодимери или хетеродимери, кои често се вмешани во ефектите низводно и патогенезата на многу видови карциноми проучени кај луѓето. Инхибитори на тирозин киназа на рецепторите (TKI) ја спречуваат фосфорилацијата на нивниот супстрат во патниот сигнален пат. EGFR нормално игра улога во многу клеточни функции, вклучувајќи диференцијација, пролиферација и ангиогенеза, сите од нив се обележја на карциномот.

Мутацијата на EGFR во NSCLC е типично активирачка мутација. Некои карактеристики на пациентот што го прават присуството на EGFR мутација, најверојатно, не вклучуваат историја на пушачки потврден аденокарцином со хистолошка анализа, азиска етничка припадност и женски пол. Најчесто се јавуваат секундарни мутации во EGFR, што овој напис ги опишува подолу.

 

Несакани ефекти на ерлотиниб во прав и предупредување

Следниве несакани ефекти се вообичаени за пациенти кои земаат прашок Ерлотиниб:

▪ Осип

▪ дијареа

▪ Слаб апетит

Замор

▪ Останување без здив

▪ Кашлица

▪ Гадење и повраќање

 

Овие несакани ефекти се поретки несакани ефекти кај пациенти кои примаат прашок Ерлотиниб:

▪ Инфекција

So рани во устата

▪ Чешање

▪ Сува кожа

Irrit Иритација на очите

▪ Болки во стомакот

 

Не сите несакани ефекти се наведени погоре. Некои што се ретки (се јавуваат кај помалку од 10% од пациентите) не се наведени тука. Сепак, секогаш треба да го известите вашиот давател на здравствена заштита ако имате некои необични симптоми.

 

Суд

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Ерлотиниб-базирана двојна таргетирана терапија наспроти прашок за ерлотиниб во претходно третиран напреден не-мал-клеточен рак на белите дробови: мета-анализа од 24 рандомизирани контролирани испитувања. Oncotarget. 2017 година 31 мај; 8 (42): 73258-73270. дои: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 септември 22. Преглед. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Ли ЦК, Дејвис Л, Ву ЈЛ, Митсудоми Т, Инуе А, Росел Р, ouоу Ц, Накагава К, Тонгпрасерт С, Фукуока М, Лорд С, Маршнер И, Ту ЈК, Грала РJ, Гебски В, Мок Т , Јанг ЈК. Гефитиниб или Ерлотиниб во прав наспроти хемотерапија за EGFR-позитивен рак на белите дробови: Мета-анализа на индивидуални податоци за пациентите за целокупното преживување. Институт за рак на Ј Natl. 2017 1 јуни; 109 (6). дои: 10.1093 / jnci / djw279. Преглед. PubMed PMID: 28376144.

[3] Јанг З, Хекшо А, Фенг К, Фу Х, hangанг Ј, Мао Ц, Танг Ј. Споредба на гефитиниб, ерлотиниб во прав и термининиб кај не-мал клеточен карцином на белите дробови: Мета-анализа. Int J Рак. 2017 15 јуни; 140 (12): 2805-2819. дои: 10.1002 / иј.30691. Epub 2017 27 март. Преглед. PubMed PMID: 28295308.

[4] „Употреба на ерлотиниб во прав (Тарчева) за време на бременоста“. Drugs.com. 1 ноември 2019. Преземено на 23 декември 2019 година.

[5] „Монографија за ерловиниб во прав за професионалци“. Drugs.com. Преземено на 12 ноември 2019 година.

[6] „Таблета хидрохлорид во прав тарцеваерлотиниб“. DailyMed. 12 декември 2018. Преземено на 23 декември 2019 година.

[7] „Пакет за одобрување на лекови: Тарцева (прашок Ерлотиниб) НДА # 021743“. Администрација за храна и лекови на САД (ФДА). 28 март 2005 година. Преземено на 23 декември 2019 година.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). „Епидермален рецептор на тирозин киназа на факторот на раст како цел за антиканцерогена терапија“. Дрога. 60 Додаток 1: 15–23, дискусија 41–2. дои: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.