Основен карактерcs

име на продукт	Прашок сунитиниб малат
CAS број	-341031 54 7-
Молекуларна формула	C22H27FN4O2
Молерна маса	398.474
Синоними	557795-19-4; Сутент; Сунитиниб малат во прав; SU11248.
Изглед	Бел прав
Складирање и ракување	Чувајте го на собна температура и далеку од вишок топлина и влага.

 

Сунитиниб Малат во прав Опис

Сунитиниб (продаден како Сутент од Pfizer, и претходно познат како SU11248) е орален инхибитор на мали молекули, мулти-насочен рецептор на тирозин киназа (RTK), кој беше одобрен од ФДА за третман на карцином на бубрежни клетки (RCC) и иматиниб - отпорен гастроинтестинален стромален тумор (ГИСТ) на 26 јануари 2006 година. Сунитиниб беше првиот лек против рак истовремено одобрен за две различни индикации.

 

Механизам на дејство на сунитиниб малат во прав

Сунитиниб ја инхибира клеточната сигнализација со насочување кон повеќе рецептори тирозин кинази (РТК).

Овие вклучуваат сите рецептори за фактор на раст добиен од тромбоцити (PDGF-Rs) и рецептори на васкуларниот ендотел на факторот на раст (VEGFR), кои играат улога и во ангиогенезата на туморот и во пролиферацијата на туморските клетки. Истовремената инхибиција на овие цели ја намалува васкуларизацијата на туморот и предизвикува апоптоза на клетките на ракот и со тоа резултира во намалување на туморот.

Сунитиниб исто така го инхибира ЦД117 (c-KIT), [2] рецепторот тирозин киназа кој (кога неправилно се активира со мутација) го придвижува поголемиот дел од гастроинтестинални тумори на стромални клетки. Се препорачува како терапија од втора линија за пациенти чии тумори развиваат мутации во c-комплет што ги прави отпорни на иматиниб, или кој не може да го толерира лекот.

 

Апликација во прав на сунитиниб малат

♦ Гастроинтестинален стромален тумор

Како и RCC, ГИСТ генерално не реагира на стандардна хемотерапија или зрачење. Иматиниб беше првиот агенс за карцином докажано ефикасен за метастатскиот ГИСТ и претставуваше голем развој во третманот на оваа ретка, но предизвикувачка болест.

 

♦ Менингиом

Сунитиниб се изучува за третман на менингиом, поврзан со неврофиброматоза.

 

♦ Панкреасни невроендокрини тумори

Во ноември 2010 година, Сутент доби одобрение од Европската комисија за третман на „нересектабилни или метастатски, добро диференцирани невроендокрини тумори на панкреасот со прогресија на болеста кај возрасни“.

 

♦ Карцином на бубрежна клетка

Сунитиниб е одобрен за третман на метастатски RCC. Други терапевтски опции во оваа поставка се пазопаниб (Вотриент), сорафениб (Нексавар), темсиролимус (Торизел), интерлеукин-2 (Пролеукин), еверолимус (Афинитор), бевацизумаб (Авастин) и алдеслеукин.

 

Прашок сунитиниб малат Несакани ефекти и предупредување

Несаканите дејства со сунитиниб се сметаат донекаде податливи и инциденцата на сериозни несакани дејства е мала.

Најчестите несакани дејства поврзани со терапија со суунитиниб се замор, дијареја, гадење, анорексија, хипертензија, промена на бојата на жолтата боја на кожата, реакција на кожата на рацете и стапалата и стоматитисот. Во студијата со фази III ГИСТ контролирана со плацебо, несакани дејства кои се јавувале почесто со сунитиниб отколку плацебо вклучуваат дијареја, анорексија, промена на бојата на кожата, мукозитис / стоматитис, астенија, променет вкус и запек.

Потребно е намалување на дозата кај 50% од пациентите студирани во РЦЦ со цел да се справат со значителните токсичности на овој агенс.

Сериозни (3 или 4 степен) несакани дејства се јавуваат кај ≤10% од пациентите и вклучуваат хипертензија, замор, астенија, дијареја и акрален еритем предизвикан од хемотерапија. Абнормалности во лабораторијата поврзани со терапија со сунитиниб вклучуваат липаза, амилаза, неутрофили, лимфоцити и тромбоцити. Хипотироидизам и реверзибилна еритроцитоза исто така се поврзани со сунитиниб.

 

Суд

[1] Администрација за храна и лекови на САД (2006). „ФДА одобрува нов третман за рак на гастроинтестинален тракт и бубрег“.

[2] Хартман Ј.Т., Канц Л (ноември 2008 година). „Сунитиниб и периодична депигментација на косата поради привремена инхибиција на c-KIT“. Арх Дерматол. 144 (11): 1525–6. дои: 10.1001 / архерд.144.11.1525. PMID 19015436. Архивирано од оригиналот на 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (февруари 2009 година). „Гастроинтестинален стромален тумор: клинички преглед“. Хематол. Онкол. Клин. Северна Ам. 23 (1): 69–78, viii. дои: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Блеј Yи, Рајхард П (јуни 2009 година). „Напреден гастроинтестинален стромален тумор во Европа: преглед на ажурирани препораки за третман“. Експерт Рев Антиканцер Тер. 9 (6): 831–8. дои: 10.1586 / ера.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Ган Х.К., Серуга Б, Нокс Ј.Ј. (јуни 2009 година). „Сунитиниб во цврсти тумори“. Експертско мислење истражува дрога. 18 (6): 821–34. дои: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Пропишување на информации за Сутент (прашок од сунитиниб малат)“. Pfizer, Inc, Newујорк ујорк.

---