Основни карактеристики

име на продукт	Прашок ТАК-438
CAS број	-1260141 27 2-
Молекуларна формула	C21H20FN3O6S
Формула Тежина	461.46
Синоними	Вонопразан фумарат; Прав ТАК-438; 1260141-27-2; Фунорат вонопразан; ТАК438.
Изглед	Бел до бело прашок
Складирање и ракување	Суво, темно и на 0 - 4 C краткорочно (денови до недели) или -20 C долгорочно (месеци до години).

 

Опис на прав ТАК-438

TAK438, исто така познат како Вонопразан фумарат, е нов лек за лекување на болести поврзани со киселина со нов механизам на дејство наречен блокатори на киселина со калиум (P-CAB) кои конкурентно ја инхибираат врската на јони на калиум со H +, K + -ATPase ( позната и како протонска пумпа) во последниот чекор на лачење на желудечна киселина во гастричните париетални клетки, го контролира лачењето на желудечната киселина. Овозможува силен и одржлив инхибиторен ефект на лачење на киселина.

Во култивирани гастрични жлезди, третманот со прашок ТАК-438 резултираше со подолга и посилна инхибиција на формирање киселина. Инхибицискиот ефект на прашокот ТАК-438 врз секрецијата на киселина се чинеше дека е поврзан со физиологијата на желудечните париетални клетки.

 

Прашок ТАК-438 Механизам на дејствување

Прашок ТАК-438 (Вонопразан фумарат) е дериват на пирол и блокирач на киселина за борба против калиум (P-CAB) кој конкурентно го блокира местото на врзување на калиум на желудникот H (+), K (+) - АТПаза, клучен ензим во процес на лачење на желудечна киселина. Соединението може да се акумулира во кисела средина и треба да обезбеди подолго времетраење на инхибиција поради алкална pKa од 9.06.

Во култивирани гастрични жлезди, третманот со прашок ТАК-438 резултираше со подолга и посилна инхибиција на формирање киселина. Инхибицискиот ефект на прашокот ТАК-438 врз секрецијата на киселина се чинеше дека е поврзан со физиологијата на желудечните париетални клетки.

 

Апликација во прав на ТАК-438

Прашок ТАК-438 (Вонопразан фумарат или Вонопразан) е нов лек за лекување на болести поврзани со киселина со нов механизам на дејство наречен блокатори на киселини со калиум (P-CAB) кои конкурентно ја инхибираат врската на јони на калиум со H +, K + - АТПаза (позната и како протонска пумпа) во последниот чекор на лачење на желудечна киселина во гастрични париетални клетки. Лекот е одобрен во Јапонија за третман на болести поврзани со киселина, вклучувајќи чир на желудник, дуоденален улкус, рефлуксен езофагитис и искоренување на додаток на Helicobacter pylori во случај на гастритис на Helicobacter pylori.

 

Несакани ефекти и предупредување за прав ТАК-438

Вообичаените несакани ефекти вклучуваат:

▪ дијареја,

▪ гадење и повраќање,

▪ запек,

Pain абдоминална болка,

Ra осип на кожата,

▪ металоиди

 

Ова не се сите можни несакани ефекти на TAK438. За повеќе информации, прашајте го вашиот лекар или фармацевт. Повикајте го вашиот лекар за медицински совет за несакани ефекти. Може да пријавите несакани ефекти на ФДА на 1-800-FDA-1088.

 

Суд

[1] Арикава Y, Нишида Х, Курасава О, Хасуока А, Хирасе К, Инатоми Н, Хори Ј, Мацукава Ј, Иманиши А, Кондо М, Таруи Н, Хамада Т, Такаги Т, Такеучи Т, Кајино М. Откривање на нов дериват на пирол 1- [5- (2-флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1H-пирол-3-ил] -N-метилметанамин е фумарат (TAK-438 прав) како конкурентно на калиум киселински блокатор (P-CAB). Ј Мед хем. 2012 година, 10 мај; 55 (9): 4446-56. дои: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 април. PubMed PMID: 22512618.

[2] Кондо М, Кавамото М, Хасуока А, Кајино М, Инатоми Н, Таруи Н. Скрининг со висока пропусна моќ на киселински блокатори со конкурент на калиум. J Biomol Screen. 2012 февруари; 17 (2): 177-82. дои: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 септември 22. ПабМед PMID: 21940711.

[3] Шин Ј.М., Инатоми Н, Мунсон К, Стругатски Д, Токтаева Е, Вагин О, Сакс Г. Карактеризација на нов блокатор на киселини со калиум-конкурент на гастричната H, K-АТПаза, 1- [5- (2- флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1H-пирол-3-ил] -N-метилметанамин е монофумарат (прашок TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 ноември; 339 (2): 412-20. дои: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 август 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Хори Ј, Матсукава Ј, Такеучи Т, Нишида Х, Кајино М, Инатоми Н. Студија која го споредува антисекреторниот ефект на прашокот ТАК-438, нов блокатор на киселина за калиум-конкурентен, со лансопразол кај животните. J Pharmacol Exp Ther. 2011 јуни; 337 (3): 797-804. дои: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 март 16. ПабМед PMID: 21411494.

[5] Мацукава Ј, Хори Ј, Нишида Х, Кајино М, Инатоми Н. Компаративна студија за начините на дејствување на прашокот ТАК-438, нов блокатор на киселина за калиум и лансопразол во примарно култивирани зајачки гастрични жлезди. Биохем фармакол. 2011 година 1 мај; 81 (9): 1145-51. дои: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 март 1. ПабМед PMID: 21371447.

[6] Хори Ј, Иманиши А, Мацукава Ј, Цукими Ј, Нишида Х, Арикава Ј, Хирасе К, Кајино М, Инатоми Н. 1- [5- (2-флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1H-пирол-3-ил] -N-метилметанамин е монофумарат (прашок TAK-438), нов и моќен блокатор на киселина за калиум, за третман на болести поврзани со киселина. J Pharmacol Exp Ther. Октомври 2010 година; 335 (1): 231-8. дои: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 јули 12. PubMed PMID: 20624992.

---